Gesundheit

Neues mathematisches Modell könnte der Schlüssel sein, um die Gestaltung wirksamer Therapien für Erkrankungen des Gehirns

Die G-protein-gekoppelte Rezeptoren sind in vielen neurologischen und psychischen Erkrankungen durch die Aktivierung der G-Proteine. Zusätzlich zur Aktivierung der G-protein, Sie sind auch in der Lage, Proteine aktivieren, die Verantwortung für die Signalisierung der Strecken, damit mehr zu erreichen als einen Effekt gleichzeitig. Diese Effekte können entweder nützlich oder schädlich und aus diesem Grund, Ihnen die Kontrolle durch die Vorspannung wird das signal in die angemessene Richtung, ist ein therapeutisches Ziel. Ein Beispiel für diese Art der Therapie chronischer Schmerzen und für die Therapie mit Opioiden. Morphin entfaltet seine therapeutische Wirkung durch Bindung an die ?-opioid-rezeptor und die Aktivierung der Signalisierung route der G-Proteine, sondern auch über den gleichen rezeptor, den es produziert, die negativen Effekte durch die ?-arrestin-route. Eine aktuelle Forschungs-Linie gefunden, die in den pharmazeutischen Labors ist die Entwicklung von Medikamenten, die Bindung an die ?-opioid-rezeptor-spezifisch zur Aktivierung der G-protein-route.

Die innovation in der Entwicklung neuer Medikamente müssen hand in hand gehen mit der Entwicklung von neuen theoretischen Rahmenbedingungen, die es erlauben, die Festlegung zuverlässige Maßnahmen für die pharmazeutischen Eigenschaften verbesserungswürdig. In der Studie, Forscher befasste sich tiefer in die Quantifizierung der Abweichung des biologischen Signals durch die Aufnahme der Rezeptoren, die die Aktivität, wenn Sie nicht gebunden (konstitutive Aktivität oder die basale Aktivität des Rezeptors). Somit gibt es eine Erhöhung in der pharmakologischen Raum zu erschließen, um die Entdeckung und Quantifizierung von neuen Drogen, die Agonisten, Neutrale Antagonisten und inverse Antagonisten (Liganden, die zu einer Erhöhung, nicht zu verändern oder zu vermindern, sind die basalen Aktivitäten der Rezeptoren).

„Unter Berücksichtigung, dass für einen spezifischen rezeptor eine Signalisierung route verbunden werden könnten, um die therapeutische Wirkung, während ein anderes kann unerwünschte Wirkungen haben, die Quantifizierung von biased signalling route der Rezeptoren ist von grundlegender Bedeutung für die Gestaltung präziser Medikamente mit weniger Nebenwirkungen,“ sagt Dr. Jesús Giraldo, Koordinator der Studie und Leiter des Labors für Molekulare Neuropharmakologie und Bioinformatik der UAB Institut für Neurowissenschaften (INc). Dr. Giraldo fügt hinzu, dass „der nächste Schritt wird sein, um das Modell in die routine und systematische Analyse von neuen Medikamenten zu überprüfen, den Grad der Gültigkeit in realen Situationen.“